Начало химической борьбы с сорняками на сельскохозяйственных угодьях можно проследить еще в конце 19 века. При борьбе с ложной мучнистой росой на европейском винограде иногда обнаруживалось, что бордоская смесь может поражать некоторые крестоцветные сорняки, не причиняя вреда зерновым культурам. Франция, Германия и США одновременно обнаружили эффект серной кислоты и сульфата меди на борьбу с сорняками-и использовали их для борьбы с сорняками на пшенице и других культурах. Эра органических химических гербицидов началась с открытия в 1932 году селективного гербицида динитрофенола. Появление 2,4-Д в 1940-х годах во многом способствовало быстрому развитию промышленности органических гербицидов.
Глифосат, синтезированный в 1971 году, обладал широким спектром действия по борьбе с сорняками и был экологически чистым, что стало крупным прорывом в области фосфорорганических гербицидов. Появление различных новых составов и технологий применения еще больше повысило эффективность борьбы с сорняками. К 1980 году гербициды составляли 41% от общего объема продаж пестицидов во всем мире, превзойдя инсектициды и став ведущими пестицидами.
К ним относятся O-изопропил-N-фенилкарбамат (IPC: C6H5NHCOOCH-(CH3)2) и динитро-O-крезилат натрия. Самый известный-гербицид с ауксиновой активностью — 2,4-Д, который, как полагают, нарушает гормональный баланс растений, вызывая физиологический дисбаланс, но является очень эффективным гербицидом для растений, не относящихся к семейству Poaceae. Обычно считается, что эта селективность определяется относительной силой реакции детоксикации видов растений на 2,4-Д или различиями в концентрации 2,4-Д у разных видов растений.
